Gabagamma

1 viên nang chứa 100 mg, 300 mg hoặc 400 mg gabapentin. Mũ lưỡi trai. chứa lactose.

Hoạt động

Thuốc chống động kinh. Gabapentin liên kết với ái lực cao với tiểu đơn vị α-2-δ (alpha-2-delta) của các kênh canxi kiểm soát tiềm năng và người ta tin rằng liên kết với tiểu đơn vị α-2-δ có thể ảnh hưởng đến hoạt tính chống co giật của thuốc. Một loạt các xét nghiệm sàng lọc cho thấy rằng gabapentin chỉ hoạt động trên α-2-δ. Nó không có ái lực với các thụ thể GABA-A hoặc GABA-B và không làm thay đổi chuyển hóa GABA. Nó không liên kết với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Sự liên kết cụ thể của gabapentin với tiểu đơn vị α-2-δ cũng được cho là dẫn đến một số tác dụng khác nhau có thể giải thích cho hoạt động giảm đau của nó. Hoạt động giảm đau của gabapentin có thể ảnh hưởng đến tủy sống cũng như các trung tâm cao hơn của não bằng cách tương tác với các con đường ức chế cơn đau giảm dần. Sau khi uống, gabapentin đạt Cmax sau 2-3 giờ, sinh khả dụng của thuốc có xu hướng giảm khi tăng liều. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang 300 mg là khoảng 60%. Thực phẩm, bao gồm cả chế độ ăn nhiều chất béo, không được phát hiện có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của gabapentin. Gabapentin không liên kết với protein huyết tương và không bị chuyển hóa. Nó được bài tiết khỏi cơ thể qua thận chỉ ở dạng không đổi. T0,5 trong giai đoạn thải trừ trung bình 5-7 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Bệnh động kinh. Không cần thiết phải theo dõi nồng độ gabapentin trong máu để tối ưu hóa điều trị. Gabapentin có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc chống co giật khác mà không sợ thay đổi nồng độ gabapentin trong máu hoặc nồng độ của các thuốc chống động kinh khác. Người lớn và thanh thiếu niên ≥12 tuổi. Phạm vi liều hiệu quả là 900-3600 mg / ngày. Lịch chuẩn độ liều: Ngày đầu tiên - 300 mg một lần một ngày, ngày thứ hai - 300 mg hai lần một ngày, ngày thứ 3 - 300 mg 3 lần một ngày. Ngoài ra, vào ngày 1, có thể dùng 900 mg chia làm 3 lần, sau đó, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều 300 mg / ngày sau mỗi 2-3 ngày, lên đến liều tối đa 3600 mg / ngày. Ở một số bệnh nhân, có thể cần phải tăng liều chậm hơn. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg / ngày là 1 tuần, đối với liều 2400 mg / ngày - tổng cộng là 2 tuần và để đạt được liều 3600 mg / ngày - tổng cộng là 3 tuần. Liều lên đến 4800 mg / ngày được dung nạp tốt trong các thử nghiệm nhãn mở dài hạn. các thử nghiệm lâm sàng. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành 3 liều duy nhất, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không được dài hơn 12 giờ để ngăn chặn các cuộc tấn công đột phá. Trẻ em ≥ 6 tuổi: liều khởi đầu là 10-15 mg / kg thể trọng / ngày. Liều hiệu quả đạt được bằng cách tăng dần liều trong khoảng thời gian khoảng 3 ngày và là 24-35 mg / kg thể trọng / ngày. Liều lên đến 50 mg / kg / ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành 3 liều duy nhất, khoảng cách tối đa giữa các liều không được dài hơn 12 giờ.Đau thần kinh ngoại biên. Người lớn. Lịch chuẩn độ liều: Ngày đầu tiên - 300 mg một lần một ngày, ngày thứ hai - 300 mg hai lần một ngày, ngày thứ 3 - 300 mg 3 lần một ngày. Ngoài ra, vào ngày 1, có thể dùng 900 mg chia làm 3 lần, sau đó, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều 300 mg / ngày sau mỗi 2-3 ngày, lên đến liều tối đa 3600 mg / ngày. Ở một số bệnh nhân, có thể cần phải tăng liều chậm hơn. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg / ngày là 1 tuần, đối với liều 2400 mg / ngày - tổng cộng là 2 tuần và đối với liều 3600 mg / ngày - tổng cộng là 3 tuần. Nếu việc sử dụng chế phẩm được yêu cầu trong hơn 5 tháng, cần đánh giá. tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và nhu cầu điều trị thêm. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Bệnh nhân trong tình trạng chung kém, nghĩa là trọng lượng cơ thể thấp, bệnh nhân ghép tạng, v.v.: nên tăng liều chậm hơn, sử dụng liều thấp hơn hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần tăng liên tiếp liều hàng ngày. Bệnh nhân cao tuổi: có thể cần điều chỉnh liều do chức năng thận xấu đi. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: CCr ≥80 ml / phút - 900-3600 mg / ngày; 50-79 ml / phút - 600-1800 mg / ngày; 30-49 ml / phút - 300-900 mg / ngày; 15-29 ml / phút - 150-600 mg / ngày (cho 300 mg cách ngày); Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: đối với bệnh nhân chạy thận nhân tạo chưa từng dùng gabapentin trước đó, nên dùng liều nạp 300-400 mg, tiếp theo là 200-300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ chạy thận nhân tạo. Gabapentin không nên dùng trong những ngày giữa các đợt thẩm tách máu. Ở bệnh nhân suy thận đang chạy thận nhân tạo, liều duy trì phải dựa trên độ thanh thải creatinin. Ngoài liều duy trì, nên dùng 200-300 mg sau mỗi 4 giờ chạy thận nhân tạo. Cách cho. Thuốc có thể uống bất kể bữa ăn, nuốt nguyên viên với một cốc nước.

Chỉ định

Bệnh động kinh. Điều trị hỗ trợ co giật toàn thân một phần và thứ phát ở người lớn và trẻ em ≥ 6 tuổi. Đơn trị liệu các cơn co giật toàn thân một phần và thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên ≥12 tuổi. Đau thần kinh ngoại biên. Điều trị đau thần kinh ngoại biên, ví dụ như bệnh thần kinh do tiểu đường gây đau hoặc đau dây thần kinh sau herpetic ở người lớn.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Các biện pháp phòng ngừa

Mặc dù không có bằng chứng về cơn co giật trở lại sau khi sử dụng gabapentin, việc ngừng thuốc chống co giật đột ngột ở bệnh nhân động kinh có thể gây ra tình trạng động kinh. Cũng như các loại thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể bị tăng tần suất co giật hoặc xuất hiện các dạng co giật mới trong khi dùng gabapentin. Cũng như các AED khác, các nỗ lực ngừng AED bổ sung ở những bệnh nhân chịu nhiệt trị liệu sử dụng nhiều hơn một AED để đạt được đơn trị liệu bằng gabapentin có tỷ lệ thành công thấp. Gabapentin không được coi là có hiệu quả trong điều trị động kinh toàn thân nguyên phát như động kinh vắng mặt và có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng này ở một số bệnh nhân - do đó, ở những bệnh nhân bị động kinh hỗn hợp, bao gồm cả vắng mặt, nên sử dụng gabapentin một cách thận trọng. Việc sử dụng gabapentin có liên quan đến chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn (ngã) ở người cao tuổi và bệnh nhân nên được cảnh báo để thực hiện thận trọng thích hợp. Việc sử dụng gabapentin có liên quan đến sự xuất hiện của suy hô hấp nghiêm trọng - cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy yếu chức năng hô hấp, bệnh hô hấp hoặc bệnh thần kinh, suy giảm chức năng thận, sử dụng đồng thời thuốc ức chế thần kinh trung ương (bao gồm cả opioid) và ở người cao tuổi ( có thể cần điều chỉnh liều). Cần ghi chép tiền sử cẩn thận về bất kỳ lần lạm dụng thuốc nào trong quá khứ của bệnh nhân và nên được theo dõi các triệu chứng có thể có của việc lạm dụng gabapentin. Bệnh nhân được điều trị bằng gabapentin cần được theo dõi cẩn thận về sự xuất hiện của ý tưởng và hành vi tự sát; xem xét điều trị thích hợp nếu cần thiết. Ảnh hưởng của việc sử dụng gabapentin dài hạn (> 36 tuần) đối với học tập, trí thông minh và sự phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được nghiên cứu đầy đủ, do đó lợi ích của liệu pháp dài hạn cần được cân nhắc với những nguy cơ tiềm ẩn. Các nghiên cứu hệ thống đã không được thực hiện ở bệnh nhân ≥65 tuổi. Nên ngừng điều trị trong trường hợp viêm tụy cấp; các triệu chứng của sốc phản vệ; các triệu chứng đầu tiên của phản ứng quá mẫn toàn thân nghiêm trọng, đe dọa tính mạng như sốt, nổi hạch (có hoặc không phát ban). Do thành phần lactose, thuốc không được sử dụng cho những bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: nhiễm virus, buồn ngủ, chóng mặt, mất điều hòa, mệt mỏi, sốt.Thường gặp: viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng, viêm tai giữa, giảm bạch cầu, biếng ăn, tăng cảm giác thèm ăn, thù địch, lú lẫn, cảm xúc không ổn định, trầm cảm, lo lắng, hồi hộp, suy nghĩ bất thường, co giật, tăng vận động, khiếm thị, mất trí nhớ , run, mất ngủ, nhức đầu, cảm giác bất thường (bao gồm dị cảm, giảm mê), phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, phản xạ tăng, giảm hoặc không có, rối loạn thị giác (bao gồm giảm thị lực, nhìn đôi), chóng mặt, tăng huyết áp, giãn viêm mạch, khó tiêu, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi, nôn, buồn nôn, rối loạn răng, viêm lợi, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng và cổ họng, đầy hơi, sưng mặt, ban xuất huyết, phát ban, ngứa, mụn trứng cá, đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật cơ, liệt dương, phù ngoại vi, dáng đi bất thường, ong bắp cày sưng, đau, khó chịu, hội chứng cúm, số lượng bạch cầu trong máu thấp, tăng cân, chấn thương do tai nạn, gãy xương, trầy xước da. Ít gặp: phản ứng dị ứng (ví dụ nổi mày đay), tăng đường huyết (thường thấy ở bệnh nhân đái tháo đường), kích động, hạ kali, rối loạn tâm thần, đánh trống ngực, phù toàn thân, tăng AST, ALT, tăng bilirubin, ngã. Hiếm gặp: hạ đường huyết (thường thấy ở bệnh nhân đái tháo đường), mất ý thức, suy hô hấp. Chưa biết: giảm tiểu cầu, hội chứng quá mẫn, phản ứng toàn thân với các triệu chứng khác nhau (bao gồm sốt, phát ban, viêm gan, nổi hạch, tăng bạch cầu ái toan và đôi khi các triệu chứng khác), phản ứng phản vệ, hạ natri máu, ảo giác, rối loạn vận động (ví dụ: chứng múa giật, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ), ù tai, viêm tụy, viêm gan, vàng da, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, ban đỏ đa dạng, rụng tóc, phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), tiêu cơ vân, rung giật cơ, suy thận cấp, tiểu không tự chủ, phì đại vú, nữ hóa tuyến vú, rối loạn chức năng tình dục (bao gồm thay đổi ham muốn tình dục, rối loạn xuất tinh và thiếu cực khoái), các triệu chứng cai nghiện (chủ yếu là lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau, đổ mồ hôi), đau ngực, đột tử không rõ nguyên nhân (không có mối quan hệ nào được chứng minh với gabapentin), làm tăng nồng độ CK trong máu. Viêm tụy cấp đã được báo cáo khi điều trị bằng gabapentin; tuy nhiên, mối quan hệ nhân quả với gabapentin là không rõ ràng. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thẩm phân máu trong suy thận giai đoạn cuối, bệnh cơ với nồng độ CK tăng cao đã được báo cáo. Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm tai giữa, co giật và viêm phế quản chỉ được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em; Ngoài ra, các hành vi hung hăng và tăng vận động thường xuyên được quan sát thấy trong các nghiên cứu này.

Mang thai và cho con bú

Ở trẻ sơ sinh của bà mẹ dùng thuốc chống động kinh, nguy cơ bị dị tật bẩm sinh cao gấp 2-3 lần. Dùng nhiều loại thuốc chống động kinh cùng lúc có thể dẫn đến nguy cơ dị tật bẩm sinh cao hơn, do đó nên dùng đơn trị liệu bất cứ khi nào có thể. Ở phụ nữ có khả năng sinh đẻ, cần cân nhắc điều trị chống động kinh khi lập kế hoạch mang thai. Việc điều trị bệnh động kinh không được dừng đột ngột vì điều này có thể gây ra những cơn co giật đột ngột gây hậu quả nghiêm trọng cho cả mẹ và bé. Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng gabapentin ở phụ nữ có thai. Gabapentin không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ vượt trội hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Gabapentin được bài tiết qua sữa mẹ. Tác dụng của gabapentin đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ chưa được biết - cần thận trọng; gabapentin chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú khi lợi ích rõ ràng hơn nguy cơ. Trong các nghiên cứu trên động vật, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Bình luận

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc các triệu chứng thần kinh trung ương khác, có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Với thử nghiệm que thăm bán định lượng tổng số protein trong nước tiểu, có thể cho kết quả dương tính giả; Nên xác minh kết quả dương tính của que thử bằng các phương pháp dựa trên các nguyên tắc phân tích khác, ví dụ như phương pháp biuret, phương pháp đo độ đục hoặc phương pháp liên kết thuốc nhuộm, hoặc xác định thông số này ngay lập tức bằng phương pháp khác.

Tương tác

Khi dùng kết hợp với opioid, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về các triệu chứng của suy nhược thần kinh trung ương, chẳng hạn như buồn ngủ, an thần và ức chế hô hấp. Morphine có thể làm tăng nồng độ gabapentin - nên giảm liều gabapentin hoặc opioid tương ứng. Không có tương tác đáng kể nào về mặt lâm sàng của gabapentin với phenobarbital, phenytoin, axit valproic, carbamazepine, thuốc tránh thai chứa norethidrone và / hoặc ethinylestradiol, probenecid hoặc cimetidine. Thuốc kháng axit nhôm và magiê làm giảm sinh khả dụng của gabapentin xuống 24% - nên dùng gabapentin ít nhất 2 giờ sau khi uống thuốc kháng axit.

Giá bán

Gabagamma, giá 100% PLN 17,83

Chế phẩm có chứa chất: Gabapentin